Противовоспалительное диклофенак

Диклофенак

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: 1 мл 1 амп. содержит диклофенак натрия 25 мг 75 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

Фармакологические свойства:

Диклофенак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика. Время достижения Cmax при в/м применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина Cmax - 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd - 550 мл/кг. T1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению:

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит. псориатический, ювенильный хронический артрит. анкилозирующий спондилоартрит подагрический артрит. ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом)

Особенности применения:

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: > 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея. нарушения пищеварения, тошнота. запор. метеоризм. повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение < 1% - рвота. желтуха, мелена, появление крови в кале. поражение пищевода, афтозный стоматит. сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит. холецистопанкреатит, колит .

Со стороны нервной система: > 1% - головная боль. головокружение < 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия. раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги. слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Со стороны органов чувств: > 1% - шум в ушах < 1% - нечеткость зрения, диплопия. нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха. скотома .

Со стороны кожных покровов: > 1% - кожный зуд. кожная сыпь < 1% - алопеция. крапивница. экзема. токсический дерматит. многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии ), лейкопения. тромбоцитопения. эозинофилия. агранулоцитоз. тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита. пневмонии ).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: < 1% - повышение АД, застойная сердечная недостаточность. экстрасистолия. боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: < 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит .

Местные реакции при в/м введении: жжение, инфильтрат, асептический некроз. некроз жировой ткани.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Противопоказания:

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения)

- "аспириновая триада"

- нарушения кроветворения

- нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия )

- беременность

- период лактации

- детский возраст (до 18 лет)

Болят колени. Что делать?

Диклофенак (НПВС - нестероидное противовоспалительное средство)

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

- сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС

- повышенная чувствительность к диклофенаку или компонентам препарата

- нарушения кроветворения неясной этиологии

- III триместр беременности

- детский возраст до 6 лет[11].

Следующий пункт тоже интересный.

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе с бронхиальной астмой, аллергическим ( сенным ) насморком, полипами слизистой носа, диспептическими симптомами в момент назначения препарата, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных оперативных вмешательств, в первом и втором триместрах беременности и в период лактации, а также лицам пожилого возраста. Из-за высокого содержания активного вещества таблетки ретарда по 100 мг не рекомендуется назначать детям до 18 лет[12].

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении диклофенака и:

- дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повыситься уровень содержания в плазме этих лекарственных средств

- диуретиков и гипотензивных средств может снизиться действие этих средств

- калийсберегающих диуретиков может наблюдаться гиперкалиемия

- других НПВС или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта

- ацетилсалициловой кислоты может наблюдаться понижение уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови

- циклоспорина может повыситься токсическое действие последнего на почки

- противодиабетических средств можно вызвать гипо- или гипергликемию.

Применение метотрексата в течение 24 часов до или после приема диклофенака может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсичности.

При одновременном применении противосвертывающих препаратов (антикоагулянтов) необходим регулярный контроль свертываемости крови[13].

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор в редких случаях замечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: иногда отмечаются головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, асептический менингит.

Аллергические проявления: кожная сыпь, редко крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические реакции, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит.

Со стороны почек: редко отеки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, нефротический синдром гематурия, протеинурия.

Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко гепатит, в отдельных случаях - фульминантный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, гемолитической анемии, апластической анемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности[15].

Так почему больные так упорно приходят к одному и тому же врачу, который выписывает все новые и новые рецепты на препараты еще более сильного, а значит, все более токсического действия?

Сложный вопрос. Своего рода гипноз человека в белом халате. Вот и вы, Иван Петрович, попались в эти самые сети. А сейчас раздражены. Виной тому побочное действие лекарства или мои вопросы?

Я сам отвечу на каждый из своих вопросов. Поэтому я и выбрал в качестве оппонента специалистов по общепринятой медицинской практике из следующих медицинских ассоциаций. Они опубликовали свои рекомендации на лечение коленных и тазобедренных суставов. За основу взяты рекомендации следующих европейских и американских ассоциаций:

1. Рекомендации Европейской антиревматической лиги (EULAR) по ведению больных с остеоартритом коленных суставов.

2. Рекомендации Американской ассоциации хирургов-ортопедов (AAOS) по лечению остеоартрита коленных суставов.

3. Обновленные рекомендации Американской коллегии ревматологии (ASR) по ведению остеоартрита коленных и тазобедренных суставов.

4. Рекомендации Institute for Clinical Systems improvement по дегенеративным заболеваниям коленного сустава.

5. Рекомендации University of Michigan Health System по острому или хроническому припуханию в коленном суставе.

Список, конечно же, внушительный. Без рекомендаций зарубежных специалистов, как понимаете, наши не работают, куда бы вы ни обратились. Поэтому сориентироваться в данном случае пациенту, не знакомому с медицинской иерархией, достаточно сложно.

Но тем не менее возьму на себя смелость подискутировать с этой командой и в качестве доказательной медицины буду обращаться не к симптоматике болезни, а к результатам лечения как с той, так и с другой стороны.

Конечно, Иван Петрович, вы не читали эти Клинические рекомендации , поэтому придется поверить мне на слово.

При чтении Клинических рекомендаций мне бросилась в глаза главная составляющая лечебных средств данных руководств. Так, в разделе Лечение , состоящем из 43 страниц, на 23 перечисляются медикаментозные средства: от парацетамола до НПВС, от слабых наркотических анальгетиков[16] до внутрисуставных инъекций глюкокортикостероидов, то бишь гормонов.

В разделе Локальная термотерапия ничего членораздельного про использование тепла или холода я не нашел, хотя в разделе Гидротерапия, бальнеотерапия методологическое обоснование этих методик изложено более или менее внятно.

Физическим упражнениям в этих же руководствах уделяется полторы страницы, да и те три группы упражнений не только бессмысленны, с моей точки зрения, но даже вредны. Например, ходьба по ровной местности с гонартрозом и упражнение под названием велосипед .

Остальные страницы раздела Лечение малоинформативны в выборе средств. То есть всего много, лишь бы покупали.

На основании этого предварительного анализа лечебных средств, указанных в клинических руководствах, можно сделать вывод, что рекомендации для врачей ревматологов и ортопедов разработаны не специалистами по ОДА[17]. а фармакологами.

Что касается диагностики болезней коленных суставов, то она сводится к облизыванию симптомов, то есть очень подробному описанию жалоб, внешних признаков и рентгенологических критериев, что, в общем-то, неплохо. Но вопрос состоит еще и в том, как сделать больной сустав здоровым? И на что обратить основное внимание при лечении больных суставов? Перечисление нескольких десятков симптомов и рентгенологических критериев без акцента на обследование мышц и связок коленных и тазобедренных суставов ответа на этот вопрос не дают. Я постараюсь найти ответы на эти вопросы и предлагаю принять в этом участие всех заинтересованных лиц.

Диклофенак

Диклофенак

Вольтарен, Дикловит, Диклобене, Диклоген, Диклонат П, Диклоран, Дикло-Ф, Наклофен, Наклофен Дуо, Ортофен, Раптен рапид.

Состав и форма выпуска.

Диклофенак натрия. Таблетки, покрытые оболочкой (25 мг, 50 мг, 100 мг) таблетки ретард (75 мг, 100 мг) капсулы ретард (75 мг, 100 мг) драже (50 мг) свечи ректальные (в 1 свече - 25 мг, 50 мг, 100 мг) гель (в 1 г - 10 мг) мазь (в 1 г - 20 мг).

Лечебное действие

Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие.

Показания

Для приема внутрь и наружного применения. Боли в суставах (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра) боли в позвоночнике, невралгии, боли в мышцах.

Для приема внутрь. Болевой синдром и воспаление после операций и травм первичная дисменорея, аднексит, проктит. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Применение

Дозировка, схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от характера заболевания и лекарственной формы препарата.

Внутрь взрослым назначают по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг. Таблетки (капсулы ретард) назначают обычно 1 раз в сутки. Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг. Суточная доза препарата - 2 мг на кг массы тела.

Ректальные свечи назначают обычно на ночь - по 1 свече в сутки.

Пролонгированные формы препарата или свечи можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь по 50 мг в виде таблеток обычной продолжительности действия.

При наружном применении мазь следует нанести в количестве 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза в сутки. Повязку накладывать не надо.

Побочное действие

При приеме внутрь возможны - тошнота, потеря аппетита, боли и неприятные ощущения в подложечной области, метеоризм, запор, диарея, изъязвления пищерительного тракта, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, усталость у предрасположенных пациентов - отеки. В редких случаях - угнетение кроветворения, нарушения кожной чувствительности и зрения (расплывчатость, двоение в глазах), шум в ушах, судороги, выпадение волос, нарушение функции почек или печени.

При применении свечей возможно местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация. В единичных случаях - воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

При наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение местного характера. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия (проникновения препарата через кожу в кровь).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь).

Беременность.

Грудное вскармливание.

Детский возраст до 6 лет.

Повышенная чувствительность к препарату.

Проктит (для ректальных свечей).

Мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны (для мази и геля).

Источники:
www.24farm.ru, bookitut.ru, med-tutorial.ru

Следующие

• Диклофенак наклофен
• Диклофенак при температуре

24 апреля 2024 года

Комментариев пока нет!

Ваше имя *
Ваш Email *

Сумма цифр справа: