Препарат Diclofenac
Главная » Акции и цены

Нестероидное средство диклофенак

Нестероидное средство диклофенак. Нестероидных противовоспалительных препаратов

Диклофенак натрия

активное вещество - диклофенак натрия - 1 г,

вспомогательные вещества. димексид, полиэтиленоксид-1500, полиэтиленоксид-400, пропиленгликоль.

Описание

Мазь белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом

Фармакологическая группа

Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы. Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения.

Код АТС М02АА15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения на кожу всасывается и определяется в подкожных тканях уже через 5 мин. Количество диклофенака, которое всасывается через кожу пропорционально времени контакта мази с кожей и площади нанесения, зависит от суммарной дозы мази и степени гидратации кожи. Анальгезирующий эффект возникает через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 2,5-5 часов. Максимальное действие отмечается спустя 1-2 часа после аппликации.

Выводится почками. У больных полиартритом, которые получают местную терапию (в области воспаленного сустава) концентрация в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в плазме.

Фармакодинамика

Мазь оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие. Ингибируя синтез простагландинов, препарат уменьшает боль, вызванную воспалением, отек и гиперемию тканей.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения мази, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов.

Показания к применению

- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие)

- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, осеохондроз)

- посттравматические воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (растяжения, спортивные травмы, перегрузки, ушибы)

- воспалительные заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, периартриты)

- миозит

Способ применения и дозы

нестероидное средство диклофенак в

Мазь 2-4 г наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 8 г. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.

Побочные действия

- кожная сыпь, жжение, покраснение кожи в месте нанесения

- потеря аппетита, тошнота, метеоризм, боли в эпигастральной области

- головная боль, головокружение, сонливость

- бронхоспазм, системные анафилактические реакции, включая шок

- фотосенсибилизация

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам)

- бронхиальная астма, крапивница или ринит, спровоцированные применением ацетилсалициловой кислоты (салицилатами)

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- нарушение целостности кожных покровов

Лекарственные взаимодействия

В связи с низкой системной абсорбцией мазь не вступает в какие-либо взаимодействия с другими лекарственными средствами, не изменяет эффект средств, влияющих на центральную нервную систему, антикоагулянтов и антиагрегантов.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами для системного применения усиливает их эффект, без существенного повышения токсичности.

Ментол, препараты капсаицина, эфирные масла при одновременной аппликации совместно с мазью усиливают его анальгетический эффект.

нестероидное средство диклофенак в

Особые указания

Мазь предназначена только для наружного применения.

Препарат рекомендуется наносить только на не поврежденную кожу, избегая попадания мази на участки повреждения и открытые раны. Не следует допускать попадания препарата на слизистые оболочки (рта, глаз и другие).

Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.

При выраженных нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности и пожилом возрасте, применение препарата показано только после консультации врача.

Применение препарата может провоцировать обострение печеночной

порфирии, поэтому его применение у такой группы пациентов должно проводиться с осторожностью.

После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.

При нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка диклофенака при использовании его в форме мази маловероятна, что связано с его низкой системной абсорбцией. Вероятность развития передозировки повышается при случайном или преднамеренном применении мази внутрь.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Форма выпуска

Мазь по 30 г в тубах алюминиевых. По 1 тубе в картонной пачке с инструкцией по применению.

Нестероидный антиревматический препарат, анальгетик

Состав

1 таблетка содержит 50 мг диклофенака натрия.

1 ретардная таблетка содержит 100 мг диклофенака натрия.

1 ампула (3 мл) содержит 75 мг диклофенака натрия.

1 г геля содержит 11,6мг диэтиламониевой соли диклофенака (равноценных 10 мг диклофенака натрия).

1 суппозиторий содержит 50 мг диклофенака натрия.

1 капсула содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг в кислотоустойчивой и 50 мг в ретард форме).

Действие

Диклофенак является нестероидным антиревматическим препаратом. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Препарат предназначен для лечения всех форм ревматических заболеваний и облегчения болей различного характера. Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, поэтому они растворяются только в кишечнике.

Таблетки применяются при лечении острых состояний, таблетки ретард - хронических, капсулы обладают немедленным и пролонгированным действием.

Диклофенак натрия при пероральном приеме быстро абсорбируется. Абсорбция составляет более 90%, однако биодоступность препарата в результате распада при первом пассаже через печень составляет приблизительно 60%. Максимальной концентрации в сыворотке препарат достигает при пероральном приеме через 1-4 часа в зависимости от лекарственной формы, инъекций - через 30 минут, суппозиториев - через 1 час. С белками сыворотки связывается 99,5% препарата.

Период полувыведения составляет 1-2 часа. Диклофенак натрия практически полностью метаболизируется. Приблизительно 60% препарата выделяется с мочой, остальная часть - с желчью и калом.

Показания

  • Воспалительные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, ювенильный артрит, серонегативный спондилоартрит, другие артриты.

  • Дегенеративные ревматические заболевания суставов и позвоночника: артроз, спондилез.

  • Артриты, вызванные метаболическими нарушениями: подагра и псевдоподагра.

  • Внесуставной ревматизм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит.

    Другие воспалительные и болевые состояния опорно-двигательной системы. Слабая и умеренная боль.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, к салицилатам и другим нестероидным антиревматикам, проявляющаяся в виде бронхиальной астмы, крапивницы и ринита. Активная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ. Последние три месяца беременности.

    Ранний детский возраст (до 1 года). Инъекции не рекомендуется назначать детям, так как эффективность и переносимость препарата у детей еще не достаточно изучены.

    Гель Наклофен нельзя наносить на воспаленную и поврежденную кожу, раны и открытые травмы. Не допускается контакта со слизистой или попадания в глаза. Суппозитории Наклофен нельзя применять больным с воспалительными поражениями аноректальной области и аноректальными кровотечениями.

    Меры предосторожности

    Если диклофенак принимают больные с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, необходим строгий контроль врача. Осторожность следует соблюдать при язвенном колите и болезни Крона, так как возможен рецидив и ухудшение болезни. Осторожность также необходима при лечении больных с тяжелыми нарушениями функции почек, печени или сердца. Также как и все препараты, назначаемые больным пожилого возраста, рекомендуется назначать диклофенак в минимально эффективных дозах.

    Взаимодействие

    Одновременный прием диклофенака с

  • литием или дигоксином - может увеличить концентрацию последних в сыворотке
  • некоторыми диуретиками - уменьшить диуретический эффект

  • калийсберегающими диуретиками - может вызвать гиперкалиемию

    Диклофенак - оптимальный выбор нестероидного противовоспалительного препарата

    Семейная медицина начала возрождение в России в конце XX столетия. В диагностике и лечении ревматических заболеваний особенно значима роль семейного врача, так как эти болезни могут встречаться у членов семьи разного возраста – от детей до стариков. Ревматические болезни достаточно широко распространены в популяции, особенно такие как боль в нижней части спины, остеоартроз, остеопороз, реактивный артрит, ревматоидный артрит, псориатический артрит. Повысился удельный вес подагры. Хорошо известно, что у родственников 1 степени родства возрастает риск развития ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, что может быть обусловлено как носительством определенного генетического маркера, так и внутрисемейной контоминацией бактериальной и/или вирусной инфекции [5].

    В лечении ревматических болезней важна роль правильного образа жизни, поэтому семейный врач должен обучать больного и членов семьи правильному питанию, основам физической и психической реабилитации, т.к. все болезни, относящиеся к XIII классу МКБ, сопровождаются практически постоянными болями в различных отделах опорнодвигательного аппарата, что приводит к снижению качества жизни пациентов, развитию депрессии, выключению их из социальной среды, профессиональной деятельности [2].

    Основная задача врача в первую очередь уменьшить боль, улучшить или восстановить функциональную способность больного. Для достижения этой цели оптимальными являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые составляют 4,5% от всех выписываемых рецептов. Среди НПВП диклофенак является золотым стандартом при оценке анальгетического и противовоспалительного эффекта.

    Диклофенак производное арилуксусной кислоты, выпускается в виде натриевой и калиевой соли. На фармацевтическом рынке имеется более 50 препаратов под разными фирменными названиями, которые могут отличаться лечебным эффектом, числом и выраженностью побочных явлений.

    Диклофенак (Д) выгодно отличается от других НПВП тем, что выпускается в различных лекарственных формах таблетированной обычной и пролонгированной, инъекционной, а также для локальной терапии в виде мази, крема, геля.

    Для перорального приема Д имеется в виде таблеток 25100 мг, в т.ч. покрытых оболочкой (пленочной, кишечнорастворимой), обычного и замедленного (ретардированного) высвобождения, последнее обеспечивает более длительное действие препарата. Имеются также драже Д по 50 мг, капсулы по 75 мг. Особо следует отметить, что есть форма Д для детей покрытые оболочкой таблетки по 15 мг.

    Для парентерального введения используют 2,5% раствор в 3 мл ампуле (75 мг действующего вещества). В распоряжении врача имеется Д для ректального введения свечи по 50 и 100 мг, а для детей по 25 мг.

    Системный прием Д можно ограничить, используя формы для локального применения: 1,5% гель, 1,2% мазь, 1% эмульгель. Этот способ лечения Д можно применить не только для купирования боли в суставах, но и при травматических повреждениях опорнодвигательного аппарата, миозитах, флебитах.

    Рекомендуемые суточные дозы 75150 мг в 23 приема. Лечение следует начинать с минимально эффективной дозы. Суточные колебания симптомов болезни требуют уточнения сроков приема. Синхронизация назначения Д позволяет повысить эффективность и снизить число побочных проявлений, особенно при приеме короткоживущих НПВП, к каковым относится Д. Следует помнить, что анальгетическая и противовоспалительная активность препарата не всегда соответствует одной и той же дозе. Как правило, обезболивающий эффект достигается при меньшей концентрации препарата.

    нестероидных противовоспалительных препаратов диклофенак

    Д является органической кислотой со сравнительно низким рН, благодаря чему он активно связывается с белками плазмы и накапливается в очаге воспаления. Он хорошо проникает в полость сустава, достигая максимума концентрации на 24 часа позже, чем в плазме (240 и 60 минут соответственно). Время полувыведения Д из плазмы 130, из синовиальной жидкости 200 мин. а максимальная концентрация соответственно 0,6 и 0,2 мкг/мл. Парентеральное введение Д позволяет достичь максимума концентрации уже через 1030 минут, а ректальное через 60 минут. Прием 100 мг ретардированной формы Д замедляет достижение максимальной концентрации в плазме до 5 часов.

    Прием пищи замедляет скорость абсорбции Д. Следует с осторожностью назначать Д больным с недостаточностью функции почек и печени, т.к. при этом меняется метаболизм и экскреция препарата. В этих случаях следует уменьшить суточную дозу препарата.

    Семейный врач должен иметь в виду, что Д может использоваться не только при ревматических заболеваниях, но и при заболеваниях ЛОРорганов, головной боли, альгоменорее, при повышении температуры при ОРВИ. Как короткоживущий препарат, Д можно назначать лактирующим женщинам (но не беременным!).

    Основным механизмом действия Д, как и других НПВП, является подавление активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ответственного за превращение арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин, тромбоксан. ЦОГ имеет 2 изоформы, отличающиеся по ряду параметров, в частности, по локализации в тканях, функциональной способности. ЦОГ1 (конститутивная) присутствует в различных количествах практически во всех тканях и регулирует образование физиологических ПГ. ЦОГ2 в норме практически не выявляется, но ее уровень возрастает в десятки и сотни раз при воспалении. Вместе с тем в некоторых тканях она играет роль физиологического фермента (мозг, почки, костная ткань, репродуктивная система). Обсуждаются и другие механизмы действия НПВП, в частности, подавление неконтролируемой пролиферации опухолевых клеток в результате торможения ПГ апоптоза клеток. Этот факт подтверждается данными о протективном влиянии НПВП на эпителиальные опухоли и болезнь Альцгеймера [4].

    Д относится к препаратам, в равной степени ингибирующим ЦОГ1 и ЦОГ2, что объясняет его большую безопасность, особенно в отношении развития осложнений со стороны желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Д занимает промежуточное положение среди кислотных НПВП по степени риска ульцерации ЖКТ. Для сравнения индекс токсичности индометацина равен 6,3, а Д 3,9. Относительный риск развития кровотечения у лиц старше 60 лет при приеме Д 4,2, индометацина 11,3, пироксикама 13,7.

    При назначении НПВП врач должен информировать своего пациента о возможности развития негативных явлений, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой ЖКТ. К факторам риска поражения ЖКТ относятся: женский пол, возраст старше 65 лет, наличие ォязвенногоサ анамнеза, прием высоких доз препарата, сочетанный прием глюкокортикостероидов и антикоагулянтов, курение, употребление алкоголя, инфицированность H. pylori. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести ЭГДС, а при систематическом приеме Д эту процедуру следует назначать каждые 46 месяцев, т.к. НПВПгастропатии часто бывают бессимптомными ォнемымиサ.

    Гепатотоксическое действие Д встречается реже, чем при лечении индометацином, в основном у лиц пожилого возраста, страдающих остеоартрозом, при ревматоидном артрите. Для пожилых пациентов более характерно негативное влияние на функцию почек и систему кровообращения, особенно при наличии признаков этой патологии. Риск декомпенсации кровообращения у пожилых больных со скрытой застойной сердечной недостаточностью на фоне приема НПВП близок к таковому при осложнениях со стороны ЖКТ [4]. Семейный врач хорошо осведомлен о наличии сопутствующих заболеваний своих пациентов, поэтому ему легче избежать возможных осложнений при использовании Д в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что Д повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в т.ч. повышает его нефротоксичность усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков Д усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов риск кровотечений. Д снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо, так и гиперкалиемии.

    В последние годы большое внимание стали уделять селективным ингибиторам ЦОГ2. Сравнительное исследование диклофенака натрия в суточной дозе 150 мг и целекоксиба в дозе 200 мг показало, что клиническая эффективность, улучшение функционального состояния суставов у больных остеоартрозом были одинаковыми для этих препаратов, что подтверждает значение диклофенака, как золотого стандарта НПВП и в новом, XXI веке [3]. Диклофенак натрия следует использовать для лечения хронических заболеваний. При острых болях, болях нижней части спины предпочтителен прием калиевой соли Д (Раптен рапид). Как показано в работах [1,6], Раптен рапид оказывает стойкий анальгетический эффект на 2 суток быстрее, чем диклофенак натрия, ибупрофен, индометацин. При минимуме побочных эффектов (8%, 10%, 5%, 15% соответственно), которые не требовали отмены препарата.

    Раптен рапид назначают взрослым в дозе 50-150 мг/сутки в 23 приема, в педиатрии только детям старше 14 лет.

    Раптен рапид имеет короткий период полувыведения. Через 2 часа достигается максимальная концентрация в плазме, а через 7 часов происходит полная его элиминация. Для препарата характерно отсутствие аккумуляции и энтеропеченочной циркуляции.

    Раптен рапид может быть рекомендован не только для купирования острой боли, но и как анальгетик для вводной терапии в течение 10-14 дней с дальнейшим переходом на диклофенак натрия.

    Таким образом, диклофенак может быть препаратом выбора при лечении острой и хронической боли, воспалении, а многообразие лекарственных форм позволяет выбрать из них наиболее эффективную и безопасную.

    Вы здесь

    Что такое диклофенак?

    Диклофенак является лекарственным средством, входящим в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Действие диклофенака проявляется в снижении уровня гормонов, которые вызывают воспаление и боль в теле. По большей части, диклофенак применяют для лечения болей или воспалений, вызванных артритом или анкилозирующим спондилитом.

    Механизм действия диклофенака

    ВНИМАНИЕ . Информация на портале предоставлена исключительно в популярно-ознакомительных или рекламных целях, не претендует на справочную и медицинскую точность, не является руководством к действию.

    Имеются противопоказания и побочные эффекты. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Руководство сайта не несет ответственности за использование размещенной на портале информации.

    Портал предназначен для публикации популярной информации о препаратах, а также для обсуждения, обмена мнениями и отзывами посетителями сайта. Руководство сайта не несет ответственности за размещенную посетителями информацию.

    Данный информационный портал не является сайтом производителя препаратов или поставщика медицинских услуг, а создан как независимое средство обмена информацией, отзывами и мнениями между посетителями сайта.

    По вопросам партнерства обращайтесь по электронному адресу info@diklofenak.ru .

    Вся информация, размещенная на портале, защищена законом об авторском праве. Ее копирование без указания прямой действующей ссылки на сайт diklofenak.ru запрещено.

    Все права защищены © Диклофенак.Ру (diklofenak.ru),

    нестероидных противовоспалительных препаратов диклофенак

    © КОНСАЛТ-Веб. создание сайта, 2010—2015.

    Источники:
    www.aptekar.kz, www.e-apteka.ru, www.medline.uz, diklofenak.ru

    Следующие

    08 декабря 2022 года

    Комментариев пока нет!
    Ваше имя *
    Ваш Email *

    Сумма цифр справа: код подтверждения