Диклофенак анальгин

Диклофенак с анальгином

26 Июл 2014, 12:37 | Автор: admin

Уважаемые коллеги!

Действительно в большинстве руководств, в которых оговаривается применение нпвп в качестве терапевтических средств (ревматология, неврология и т.п.) не рекомендовано сочетанное применение препаратов группы. Это связано с тем, что такое сочетание обычно не приводит к усилению фармакодинамического эффекта, но может усилить риски и встречаемость побочных эффектов. Последние могут усиливаться в связи фармакокинетическими взаимодействиями между препаратами группы. Практически все нпвп связываются с альбуминами плазмы крови на 90 и более процентов. При одновременном назначении может произойти вытеснение одного из препаратов из связи с альбуминами плазмы, нарастание его свободной фракции и ,как следствие этого процесса, значительное усиление нежелательных эффектов. Поэтому препараты группы нпвп подбираются в альтернативном порядке индивидуально для каждого пациента. Степень индивидуальной успешности (неуспешности) терапии очень выражена.

Метамизол натрия и диклофенак натрия: сравнение безопасности и эффективности при парентеральном использовании

Феномен боли достаточно сложен и субъективен. Он представляет собой ощущения, которые могут служить предвестником некоего критического повреждения тканей, а также реакцию аффекта на данное ощущение.

Содержание

Статистика неотложной помощи

Пациенты наиболее часто обращаются за неотложной помощью, чтобы снизить или устранить болевой синдром, который возникает при дегенеративных и дистрофических поражениях суставов, позвоночника, травмах, онкологических заболеваниях. Из всех вызовов скорой медицинской помощи от 12 до 20% приходится на вызовы связанные с необходимостью купирования боли. В последнее время в России возросло количество вызовов по этому поводу практически на 40%.

Однако не всем пациентам необходимо обезболивание, чему свидетельствуют работы многих учёных. При возникновении боли часто не проводится адекватного предшествующего лечения основного заболевания. По данным десятилетней давности пятая часть пациентов, которая нуждалась в обезболивании, не лечили свои недуги.

На данный момент ситуация примерно такая же, как десять лет назад. Если боль всё же снимается на этапе оказания неотложной помощи, нередко эффективность этих мероприятий достаточно низка. Это зависит от использования средств, которые обладают слабым обезболивающим действием, рефрактерность организма пациента к данному препарату.

Метамизол натрия - история снятия боли

Снятие боли на догоспитальном этапе в России уже длительное время проводят метамизолом натрия, или анальгином. 3-5 литров данного лекарственного вещества используется на 1000 вызовов бригады скорой помощи. При этом кроме анальгина на рынке нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) существует более 579 наименований эффективных средств.

Чтобы правильно выбрать препарат, необходимо знать, в каком случае он будет использоваться, какова сила его обезболивающего эффекта, биодоступность, скорость достижения обезболивания, пути выведения из организма, отсутствие осложнений местного характера.

Диклофенак натрия

Во всём мире «золотым стандартом» обезболивания и безопасности признан диклофенак натрия . Этот препарат из группы НПВП используется достаточно часто на сегодняшний день.

Действует препарат не только на периферическое звено патологического процесса, но и на центральное. Диклофенак может вводится внутривенно при сильном болевом синдроме. Применяется препарат вместе с физиологическим раствором натрия хлорида или глюкозы в объёме от 100 до 500 мл, который смешивают с 1 мл 4,2% бикарбоната натрия. Инфузия продолжается от получаса до 3 часов в зависимости от выраженности боли. Инфузия препарата используется и для профилактики послеоперационного болевого синдрома в дозе 25-50 мг за 1 час.

Исследование эффективности анальгина и диклофенака натрия

Чтобы выяснить истину, было проведено многоцентровое клиническое исследование под строгим контролем специалистов. В исследовании принимали участие пациенты в возрасте от 18 лет, у которых имелись проявления острой боли и обострения хронической. Боль была следствием артритов, дегенеративных заболеваний позвоночника, суставов, посттравматических состояний, беременности, лактации, гиперчувствительности на НПВП и другие заболеваний, симптомами которых неизменно является боль. Боль это прямое показание к диклофенаку натрия и метамизолу натрия, но похожи ли эти препараты?

На догоспитальном этапе назначались эти лекарственные средства. В группу по метамизолу входили 240 пациентов. В группу по диклофенаку – 153 больных. В обеих группах пациенты были сопоставимы по полу и возрасту.

Оценка боли проводилась по визуально-аналоговой шкале. Пациент самостоятельно определял интенсивность симптома на отрезке в 100 мм. Другая шкала определяла степень облегчения боли. Затем проводили оценку наступления чёткого эффекта обезболивания.

Не рассматривалась в исследовании госпитализация как критерий эффективности препаратов.

Через 20 минут боль уменьшилась наполовину в группе метамизола у 67,9%, а у диклофенака на 69,9%. По шкале облегчения боли бал в группе диклофенака составил 2,5, а в группе метамизола – 1,8. При использовании диклофенака натрия боль уменьшалась значительно быстрее. Таким образом, обезболивающий эффект значительно различался.

Повторные вызовы были и в той и в другой группе, однако там, где использовался анальгин вызовов оказалось в два раза больше. К тому же при использовании метамизола намного чаще возникали нежелательные реакции и побочные явления в виде сонливости, дискомфорта в эпигастрии, анорексии, головокружений. Основная настороженность при использовании метамизола натрия в литературе описывается в связи с риском развития агранулоцитоза. Однако единичные случаи применения препарата, по мнению экспертов ВОЗ не будут способствовать возникновению таких токсических эффектов. Для развития токсикоза необходимы или высокие разовые дозы, или длительный приём.

Из проанализированных 11 исследований становится понятным, что основными побочными эффектами метамизола стали сонливость и сухость во рту. Явлений агранулоцитоза ни у одного из 550 пациентов не было.

Когда проводилось неотложное лечение диклофенаком . из побочных явлений проявились боль в животе, аллергические реакции, головную боль, единичные случаи гемолитической анемии в ответ на введение препарата.

В данном исследовании аллергических реакций и кровоточивости при использовании обоих препаратов зафиксировано не было, что говорит о безопасности однократного их введения для снятия боли. Однако при введении препаратов у некоторых испытуемых наблюдались местные реакции в виде боли.

Кроме того проводились исследования соотношения «экономичность-эффективность». Оказалось, что при кажущейся выгоде обезболивания метамизолом более экономичным и эффективным всё-таки стал диклофенак.

Вследствие всех проведенных исследований можно с уверенностью сказать, что диклофенак наиболее эффективен в купировании болевого синдрома на госпитальном этапе, чем метамизол натрия. Наибольшей эффективностью диклофенак обладает при устранении почечной колики.

Поделиться в соц. сетях

Ацеклофенак*

Наумов Ю.Н. Ср, 31/07/2013 - 12:16

Описание действующего вещества Ацеклофенак/ Aceclofenac.

Формула: C16H13Cl2NO4, химическое название: нет данных.

Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Фармакологическое действие: жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакологические свойства

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным средством, производным фенилуксусной кислоты. Ацеклофенак оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действия, которые связаны с угнетением циклооксигеназы 1 и 2, которые регулируют продукцию простагландинов. При приеме внутрь ацеклофенак хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1,25 - 3 часа. Ацеклофенак поступает в суставную жидкость, где содержание его достигает 57% от плазменных концентраций, а время максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа дольше, чем в плазме. Объем распределения ацеклофенака составляет 25 л. С белками плазмы (альбуминами) ацеклофенак связывается на 99%. Ацеклофенак циркулирует в основном в неизмененном виде, главный его метаболит - 4'-гидроксиацеклофенак. период полувыведения равен 4 часам. Выводится ацеклофенак почками, более чем на 60% в виде гидроксипроизводных.

Показания

Воспалительная патология системы опоры и движения (ревматоидный артрит, ювенильный и псориатический артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз).

Способ применения ацеклофенака и дозы

Ацеклофенак принимается внутрь, 2 раз в сутки по 100 мг препарат проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Так как простагландины играют важную роль в поддержании кровотока в почках, то необходимо проявлять особую осторожность при использовании ацеклофенака у больных с почечной или сердечной недостаточностью, принимающих диуретики, пожилого возраста, и у пациентов, у которых по любой причине снижен объем циркулирующей крови (например, после оперативного вмешательства). Если в приведенных случаях используют ацеклофенак, то рекомендован контроль функции почек в качестве меры предосторожности. У больных с печеночной недостаточностью (компенсированный цирроз печени, хронический гепатит) метаболизм и кинетика ацеклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной работой печени. При длительном лечении ацеклофенаком необходим картины периферической крови, контроль функции печени, анализа кала на скрытую кровь. При приеме ацеклофенака необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражении желудочно-кишечного тракта, аспириновая триада (сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и средств пиразолонового ряда), желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него, нарушения свертывания крови, нарушение кроветворения неясного происхождения, активная патология печени или выраженная печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность, период после проведения аорто-коронарного шунтирования, гиперкалиемия, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, наличие в анамнезе патологии печени, желудочно-кишечного тракта, почек, артериальная гипертензия, явления диспепсии на момент назначения препарата, снижение объема циркулирующей крови (включая и состояние после хирургических вмешательств), период лактации, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, прием диуретиков, ишемическая болезнь сердца, наличие инфекции Helicobacter pylori, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, патология периферических артерий, курение, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ацеклофенака противопоказано при беременности. На время терапии ацеклофенаком необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия ацеклофенака

Система пищеварения: тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм, диспепсия, снижение аппетита, увеличение активности трансаминаз печени, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, молниеносный гепатит, мелена, запоры

нервная система: головная боль, возбуждение, головокружение, нарушения восприятия, снижение памяти, парестезии, дезориентация, шум в ушах, нарушение слуха, зрения, вкусовых ощущений, нарушения сна (бессонница или сонливость), судороги, раздражительность, депрессия, тремор, тревожность, асептический менингит

аллергические реакции: кожная сыпь, экзема, крапивница, эритродермия, бронхиальная астма, системные анафилактоидные реакции, васкулит, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), пневмонит, токсический эпидермальный некролиз

мочевыделительная система: периферические отеки, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит

кроветворение: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия

сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность.

Взаимодействие ацеклофенака с другими веществами

Ацеклофенак увеличивает плазменное содержание дигоксина, фенитоина, препаратов лития. На фоне совместного использования калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов повышается риск развития риск кровотечений (необходимо регулярно контролировать свертываемость крови). Ацеклофенак снижает эффективность гипотензивных и диуретических препаратов. Ацеклофенак повышает риск развития побочных реакций глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов со стороны желудочно-кишечного тракта, нефротоксичность циклоспорина, токсичность метотрексата (промежуток между приемом должен составлять 24 часа). Ацетилсалициловая кислота уменьшает содержание ацеклофенака в крови. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности ацеклофенака. При совместном использовании ацеклофенака с пероральными гипогликемическими препаратами возможны как гипер-, так и гипогликемия (необходимо контролировать уровень глюкозы в крови).

Передозировка

При передозировке ацеклофенаком развиваются головокружение, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, головная боль, тошнота, боли в животе, рвота. Необходимо: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическое лечение гемодиализ, форсированный диурез малоэффективны специфический антидот отсутствует.

АЦЕКЛОФЕНАК (ACECLOFENACUM)

USPDDN: гликолевая кислота, (o -(2,6-дихлороанилино)фенил)ацетат (эфир).

RTECS: 2-((2,6-дихлорофенил)амино)бензенуксусной кислоты карбоксиметиловый эфир или бензенуксусной кислоты, 2-((2,6-дихлорофенил)амино)-, карбоксиметиловый эфир.

Форма выпуска: таблетки п/о, р-р для инъекций, крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

НПВП, производное фенилуксусной кислоты, по химическому строению близок к диклофенаку. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак угнетает синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В форме крема, ацеклофенак всасывается из зоны нанесения. Он накапливается в зоне всасывания, что способствует увеличению противовоспалительной активности, и постепенно поступает в системный кровоток в небольших концентрациях, в связи с чем риск побочных эффектов, в том числе на ЖКТ, минимизируется. C_max в плазме крови после перорального приема достигается через 1,25-3 ч. 99% ацеклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где C_max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. T_½ - 4 ч. Ацеклофенак находится в системной циркуляции главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом, выявленным в плазме крови в незначительных количествах, является 4�-гидроксиацеклофенак. Приблизительно 2 /₃ введенной дозы экскретируется с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение при остеоартрите и ревматоидном артрите. Уменьшение воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов в случаях растяжение, перенапряжение или удара, а также в составе комплексной терапии для лечения люмбаго, кривошеи и периартроза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь взрослым назначают по 100 мг 1 раз в сутки.

Для внешнего применения доза зависит от размера пораженного участка: 1,5-2 г крема (примерно соответствует полоске крема длиной 5-7 см).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта в фазе обострения, наличие в анамнезе сведений о БА, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, повышенная чувствительность к ацеклофенаку, нарушения кроветворения, III триместр беременности, возраст до 18 лет. Опыт наружного применения у детей отсутствует, поэтому ацеклофенак в форме крема противопоказан детям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация пищеварительного тракта, гематемезис, мелена, фульминантный гепатит, запор головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, БА, в единичных случаях - васкулит, пневмонит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) редко - периферические отеки, в отдельных случаях - ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная недостаточность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью - при сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и пищеварительного тракта в анамнезе, диспептических симптомах на момент назначения ацеклофенака, АГ, уменьшении ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств), в I и II триместр беременности, в период кормления грудью, у лиц пожилого возраста, при ХПН, одновременном приеме диуретиков.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, лицам пожилого возраста, пациентам, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается уменьшение ОЦК (например после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика ацеклофенака не изменяется. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, состав периферической крови, кал на скрытую кровь. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, фенитоина и препаратов лития. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков повышается риск возникновения гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск развития кровотечений (необходим регулярный контроль коагулограммы). Снижает эффекты диуретических, гипотензивных средств. Повышает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС со стороны пищеварительного тракта, токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Кислота ацетилсалициловая снижает концентрацию ацеклофенака в плазме крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль уровня глюкозы в крови).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется головокружением, головной болью, гипервентиляцией легких с повышенной судорожной готовностью, тошнотой, рвотой, болью в области живота. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Источники:
sredstvaotvarikoza.ru, sovdok.ru, xn-----8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai, compendium.com.ua

Следующие

19 апреля 2024 года

Комментариев пока нет!