Производные диклофенак

Диклофенак

Диклофенак (лат. diclofenac ) - нестероидный противовоспалительный препарат.

Диклофенак - химическое соединение

Диклофенак, как химическое соединение, это 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота. Эмпирическая формула: C₁₄ H₁₁ Cl₂ NO₂.

Диклофенак - лекарство

Диклофенак - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю диклофенак относится к группе НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения, по АТХ диклофенак включен в следующие группы:

Диклофенку присвоены категории риска по FDA действия на плод:

для беременных до тридцатой недели беременности - C (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск)

для беременных с тридцатой недели беременности - D (получены доказательства риска неблагоприятного действия лекарственного средства на плод человека, однако потенциальная польза, связанная с применением лекарственного средства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на риск)

Диклофенак не рекомендован матерям, кормящим грудью.

Ушибы, травмы, растяжения

Больно!

Не только спортсмены и люди, работающие в режиме повышенной опасности, страдают от повреждений опорно-двигательного аппарата, таких как травмы, ушибы или растяжения. В обычной повседневной жизни приходится сталкиваться с ситуациями, приводящими к получению травм. К сожалению, никто от этого не застрахован. При любом виде травмы огромное значение имеет квалифицированно оказанная первая помощь, а также дальнейшее медикаментозное лечение.

Рассмотрим несколько самых часто встречающихся заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Эпикондилит

Одно из самых распространенных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Развивается вследствие ношения тяжелых вещей, резких и постоянных манипуляций с тяжелыми предметами.

Дегенеративно-воспалительные изменения лежат в основе данного заболевания. Чаще всего эпикондилит затрагивает сухожилия мышц наружной и внутренней областей предплечья.

Колено бегуна

Травма, которая возникает при активном занятии спортом, непосредственно беговым. Воспаление подвздошно-большеберцового тракта происходит из-за увеличения нагрузок во время тренировок, при неблагоприятных условиях во время бега (железнодорожная насыпь, неоднородное покрытие, сильная пронация стопы, т.е. выворачивание стопы наружу, вызывающая чрезмерное внутреннее вращение большеберцовой кости).

Подошвенный фасцит

Фасцит возникает при сильной растянутости фасции – широкой полосы волокнистой ткани, которая располагается вдоль подошвы ноги от пятки до передней части стопы. Растянутость может развиваться при следующих условиях: нога с необычно высоким подъемом, резкое усиление двигательной активности, большая нагрузка на ноги при тучности, плохо подобранная обувь. Последствия: боли в пятке, своде стопы, появление пяточной шпоры.

Ушиб

Ушибом называют закрытое механическое повреждение тканей и органов, не сопровождающееся видимым нарушением их анатомической целостности.

Повреждениям чаще всего подвержены поверхностно расположенные ткани (кожа, подкожная клетчатка, мышцы и надкостница). Особенно страдают при сильном ударе мягкие ткани, придавливаемые в момент травмы к костям. При ушибе человек испытывает интенсивные боли кровотечение, продолжающееся в глубине тканей, нередко приводит к травме соседних тканей в результате их сдавливания.

Кровоизлияние в месте ушиба обычно проявляется кровоподтеком (подкожной гематомой) – вначале внешне имеет синюю/сизую окраску, а ближе к выздоровлению гематома начинает менять цветовую гамму – обретает желтые, зеленые и розовые оттенки.

Растяжение связок и растяжение мышц

В результате падения, резкого рывка, при неловком движении тела может возникнуть растяжение связок или мышц. Растяжение мышц – результат чрезмерного растягивания сверхперегруженной мышечной ткани. Растяжение связок – это травма связок, которыми мышцы прикрепляются к кости.

Растяжение и разрыв связок часто сопровождает ушиб суставов.

Существует три степени тяжести растяжения связок:

I степень – небольшая боль из-за разрыва нескольких волокон связки.

II степень – умеренная боль, отек и нетрудоспособность.

III степень – сильная боль из-за разрыва связки и последующая нестабильность сустава.

Необходимо помнить, о том, что ослабление мышц и связок нередко приводит к повреждениям суставов. Связано это может быть не только с травмоопасными ситуациями, а с анатомической особенностью или слабой физической подготовкой.

Чем и как лечить?

При травмах опорно-двигательного аппарата или мягких тканей обычно проделывают стандартные манипуляции, такие как тугое бинтование, охлаждение травмированной области с целью уменьшения отека, обеспечение покоя травмированной области. Иногда – при легких травмах – этих мер бывает достаточно, чтобы через определенное время функции опорно-двигательного аппарата полностью восстановились. Однако при более серьезных повреждениях без медикаментозного лечения не обойтись. Основным видом лекарственной терапии при травмах, ушибах и растяжениях является использование болеутоляющих, противовоспалительных и антисептических препаратов.

Хороший эффект дает сочетание локальной противовоспалительной терапии (применение мазей, гелей, спреев и т.д.) с приемом внутрь обезболивающих и противовоспалительных средств.

Наиболее часто в медицинской практике для снятия боли при ушибах, травмах и растяжениях используют НПВС. Они обладают противовоспалительным, анальгезирующим действием. Все НПВС можно разделить на две большие группы: с выраженной (кислоты и некислотные производные) и слабой (анальгетики-антипиретики) противовоспалительной активностью. Необходимо также отметить, что препараты, входящие в одну и ту же группу и имеющие сходный химический состав, могут иметь разную силу эффекта и частоту нежелательных реакций.

Классификация НПВС по активности и химической структуре:

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, пролонгированного действия, покрытые оболочкой,100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диклофенак натрия 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремниядиоксид коллоидный безводный, тальк, повидон K-25, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк,полисорбат 80, макрогол 6000, красители Cochenillerotlak, Braunlack, FDС Yellow№6 Al.lak .

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белогодо почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Код АТС М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скоростьабсорбции на 1 – 4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%.После перорального приема таблеток 100 мг Сmax – 0.5 мкг/мл достигается через –4 ч. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения неотмечается, не кумулирует.

Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большаячасть связывается с альбуминами).

Проникает в синовиальную жидкость максимальная концентрацияв синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Периодполувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества всиновиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, иостается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата всиновильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизмуво время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результатемногократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования сглюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9.Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения– 550 мл/кг. Периодполувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитовпочками менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводитсяв виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Диклофенак нестероидный противовоспалительный препарат,производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное,обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетаяциклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшаетколичество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствуетзначительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, впослеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения ивоспалительный отек.

Показания к применению

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидныйартрит,

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, после еды, запивая небольшимколичеством воды.

По 1 таблетке пролонгированного действия 1 раз в сутки. Принеобходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

Побочные действия

- абдоминальные боли, тошнота, диарея, запор, метеоризм,повышение

активностипеченочных трансаминаз, пептическая язва с возможными

осложнениями (кровотечение,перфорация)

- головная боль, головокружение, шум в ушах

- кожный зуд, кожная сыпь

Редко

- рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражениепищевода,

афтозный стоматит,сухость слизистых оболочек ротовой полости, гепатит

(возможнофульминантное течение), некроз печени, цирроз,

гепаторенальныйсиндром, панкреатит, холецистит, колит

- нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность,асептический

менингит (чаще убольных системной красной волчанкой и другими

системнымизаболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость,

дезориентация,кошмарные сновидения, ощущение страха

- нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимоеили необратимое

снижение слуха,скотома

- алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит,многоформная

экссудативнаяэритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический

эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), повышенная

фоточувствительность,мелкоточечные кровоизлияния

- протеинурия, олигурия, гематурия

- нефротический синдром, интерстициальный нефрит,папиллярный некроз,

Противопоказания

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (вфазе

обострения), кровотеченияиз желудочно-кишечного тракта

- нарушения кроветворения

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная илипочечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника,эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения,сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств,индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболеваниясоединительной ткани.

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата,препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающихдиуретиков усиливается риск гиперкалиемии на фоне антикоагулянтов,тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - рисккровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектовдругих НПВП иглюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте),токсичность метотрексата инефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает рискразвития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенакана синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений вжелудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводитьсистематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек,исследование кала на наличие крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживатьсяот видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических идвигательных реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка,помутнение сознания.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическаятерапия, форсированный диурез. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска иупаковка

По 10 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, вблистер. 2 блистера синструкцией по применению в пачку картонную.

Источники:
www.gastroscan.ru, narodnaapteka.com.ua, pharmprice.kz

Следующие

25 апреля 2024 года

Комментариев пока нет!