Препарат Diclofenac
Главная » Аналоги и похожие препараты

Диклофенак 2 мазь

Фармакологические свойства

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак .

диклофенак 2 мазь

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея в отдельных случаях — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ редко — нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости редко — парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко — выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд при применении в форме глазных капель — зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация при наружном применении в редких случаях — зуд, покраснение, сыпь, жжение при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени — с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка с рифампицином — возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови с цефтриаксоном — повышается экскреция цефтриаксона с желчью с циклоспорином — возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

диклофенак 2 мазь

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Диклофенак

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 25 мг или 50 мг диклофенака натрия.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, тальк, магния стеарат.

Диклофенак оказывает противовоспалительное, противоревматическое, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное действие.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика. Диклофенак метаболизируется в печени при "первом прохождении", после чего в кровоток поступает около 50% принятого внутрь препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Диклофенак хорошо проникает в ткани и, что особенно важно, в синовиальную жидкость, где его концентрация увеличивается медленнее, чем в плазме, но достигает более высоких значений.

Максимальный уровень концентрации достигается приблизительно через 1 час. Клиренс и объем распределения составляют приблизительно 350 мл/мин и 550 мл/кг, соответственно.

Диклофенак выводится в качестве метаболитов с мочой (приблизительно 65%) и желчными выделениями (приблизительно 35%).

Показания к применению:

- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (ревматоидный артрит. ювенильный ревматоидный артрит . анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеоартроз, спондилоартроз )

- острый подагрический артрит

- болевые симптомы в позвоночнике (посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление), невралгии. миалгии

- как вспомогательное средство при выраженном болевом синдроме при воспалительных заболеваниях ЛОР - органов (фарингит, тонзиллит. отит ).

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды - по 75 - 150 мг/сут за несколько приемов. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы и тяжести течения заболевания. По достижении лечебного эффекта назначают по 25 мг 3 раза в день. При дисменорее суточная доза препарата составляет 50-150 мг.

Особенности применения:

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться видов от действия, требующих повышенного внимания и быстрых реакций, употребления алкоголя.

Предостережения при применении диклофинака. C особой осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, с бронхиальной астмой, аллергическим насморком, полипами слизистой в носу, диспепсическими симптомами в момент назначения препарата, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных оперативных вмешательств, в первом и втором триместрах беременности и период лактации, а также лицам пожилого возраста. Из-за высокого содержания действующего вещества таблетки по 50 мг не рекомендуется назначать детям в возрасте до 15 лет.

Побочные действия:

Со стороны ЖКТ: тошнота. рвота. диарея. боли в области эпигастрия, абдоминальные спазмы, диспепсия. метеоризм. анорексия. запор. в редких случаях замечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта.

диклофенак 25 инструкция по применению

Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль. головокружение. нарушение сна (бессонница или сонливость), возбуждение. В отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах. судороги. раздражительность, тремор. психические нарушения, депрессия. тревожность, асептический менингит.

Аллергические проявления: иногда возникает кожная сыпь. редко - крапивница. отмечены отдельные случаи экземы. полиморфной эритемы, эритродермия. редко отмечались приступы бронхиальной астмы. системные анафилактические реакции, в отдельных случаях васкулит. пневмонит.

Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит. в отдельных случаях фульминантный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении. агранулоцитоза. гемолитической анемии. апластической анемии.

Со стороны сердечно - сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии. артериальной гипертензии. застойной сердечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов, хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

- эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта в фазе обострения

- сведения о приступах бронхиальной астмы. о крапивнице, остром рините, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС

- известная сверчувствительность к диклофенаку или компонентам препарата

- нарушения кроветворения неясной этиологии

- 3 триместр беременности

- в детском возрасте до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: головокружение. головная боль. явление гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги. расстройства ЖКТ, расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка. введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог. раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез. гемодиализ малоэффективны.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.

10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

диклофенак 25 инструкция по применению

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Дополнительно

Использование при беременности

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Фармакологическое действие

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Источники:
rlsm.ru, www.24farm.ru, med.sputnik.ru

Следующие

28 ноября 2020 года

Комментариев пока нет!
Ваше имя *
Ваш Email *

Сумма цифр справа: код подтверждения